波依定非洛地平緩釋片

波依定非洛地平緩釋片說明書

【規格】

5mg*10片

【成分】

本品主要成份為非洛地平；分子式：C18H19Cl2NO4；分子量：384.25

【用法用量】

口服，劑量應個體化。服藥應在早晨，用水吞服，藥片不能掰、壓或嚼碎。1.治療高血壓：建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次?？筛鶕颊叻磻獙┝靠蛇M一步減少或增加，或加用其他降壓藥。劑量調整間隔一般不少于2周。對某些患者，如老年患者和肝功能損害的患者，2.5mg一日一次可能就足夠。劑量超過10mg一日一次通常不需要。2.治療心絞痛：建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。腎功能損害，腎功能損害不影響非洛地平的血藥濃度。不需要調整劑量。嚴重腎功能損害的患者使用本品應慎重。

【不良反應】

1.服用本品后常見的不良反應是外周水腫（多發生在用藥后2-3周，發生率與年齡和用藥劑量有關）、頭痛和面部潮紅。外周水腫通常程度較輕，與年齡和給藥劑量有關。還可見乏力、熱感、心悸、惡心、消化不良、便秘、眩暈、感覺異常、上呼吸道感染、咳嗽、流鼻涕、噴嚏、皮疹、牙齦增生。2.發生率較低或與本品關系不確定的不良反應有：全身：胸痛、面部水腫、流感樣癥狀；心血管：心肌梗塞、低血壓、暈厥、心絞痛、心律失常、心動過速、早搏；胃腸道：腹痛、腹瀉、嘔吐、口干、脹氣、反酸；內分泌：男性乳腺發育；血液：貧血；代謝：ALT(SGPT)升高；骨骼?。宏P節痛、背痛、腿痛、足痛、肌肉痛性痙攣、肌痛、臂痛、膝痛、髖痛精神神經系統：失眠、抑郁、焦慮障礙、煩躁、神經過敏、嗜睡、性欲減退；呼吸系統：呼吸困難、咽炎、支氣管炎、流行性感冒、鼻竇炎、鼻出血、呼吸道感染；皮膚：挫傷、紅斑、風疹；特殊感覺：視力障礙；泌尿生殖系統：陽痿、尿頻、尿急、排尿困難、多尿。3.臨床試驗室檢查：短期和長期治療對血電解質和血糖未見顯著影響。

【禁忌】

對非洛地平過敏者禁用。

【注意事項】

1.本品可引發嚴重低血壓和暈厥，產生反射性心動過速，在敏感人群中可能引發心絞痛，低血壓患者慎用。2.本品慎用于心力衰竭和心功能不全患者，須注意本品的負性肌力作用，特別是在與β-阻滯劑合用時。3.本品慎用于孕婦、哺乳期婦女和兒童。老年人（65歲以上）或肝功能不全患者宜從低劑量（一次2.5mg，一日1次）開始治療，并在調整劑量過程中密切監測血壓。4.臨床試驗表明，劑量超過每日10mg可增加降壓作用，但同時增加周圍性水腫和其他血管擴張不良事件的發生率。腎功能不全患者一般不需要調整建議劑量。5.本品應空腹口服或食用少量清淡飲食，應整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔衛生可減少牙齦增生的發生率和嚴重性。

【藥物相互作用】

1.本品與β-阻滯劑合用時耐受性良好，但有報道本品與美托洛爾合用時可使美托洛爾的藥時曲線下面積AUC和峰濃度Cmax分別增加31%和38%。2.與西咪替丁合用可使本品的藥時曲線下面積AUC和峰濃度Cmax增加50%，故與西咪替丁合用時應調整本品劑量。3.本品與地高辛合用未見到心衰病人的地高辛藥動學行為發生顯著改變。4.抗癲癇藥物苯妥因、卡馬西平或苯巴比妥可使本品在癲癇患者體內的血藥峰濃度降低，藥時曲線下面積AUC降低6%，因此應調整在這些患者中的治療方案。5.其他藥物如吲哚美辛或螺內酯與本品無明顯相互作用。

【藥理作用】

藥理作用 本品為二氫吡啶類鈣通道拮抗劑（鈣通道阻滯劑），與尼群地平和/或其他鈣通道阻滯劑可逆性競爭二氫吡啶結合位點，可阻斷血管平滑肌和人工培養的兔心房細胞的電壓依賴性Ca2+電流，并阻斷K+誘導的鼠門靜脈攣縮。 體外研究表明，本品對血管平滑肌選擇性抑制作用強于對心肌作用；在體外可檢測到負性肌力作用，但是在整體動物中未觀察到此作用。 本品可使外周血管阻力下降而致血壓降低，該藥理作用與用藥劑量相關，并有伴隨反射性心率增加。在動物和人體內觀察到本品對外周血管阻力的降低作用而致輕度利尿作用。 本品的降壓作用呈劑量依賴性，與血藥濃度呈正相關。在第一周用藥時可有反射性心率增加，但該作用隨時間而減少。長期給藥心率可能增加5~10次/分鐘，β-阻滯劑可對抗此作用。本品單用或與β-阻滯劑合用時不影響心電圖的P-R間期。臨床研究和電生理研究顯示，本品單用或與β-阻滯劑合用對心臟傳導（P-R、P-Q和H-V間期）沒有顯著影響。 在對沒有左心室功能不全的高血壓患者的臨床試驗中，未發現明確的負性肌力作用。 本品可減低腎血管阻力而不影響腎小球濾過。在第一周用藥時可見輕度利尿、尿鈉增多和尿鉀增多作用，短期和長期治療不影響電解質。 在對高血壓患者的臨床試驗中發現本品可增加血漿去甲腎上腺素水平。 毒理作用 致癌實驗： 在為期兩年的致癌實驗研究中，雄性大鼠分別每日給藥非洛地平7.7、23.1或69.3mg/kg，觀察到良性間質細胞瘤（Leydig細胞瘤）的發生率隨劑量增加而增加，但是在小鼠給藥138.6mg/kg/day（最大建議人用劑量的28倍）的類似研究中未發現此現象。在前面對大鼠兩年研究所使用的劑量下，非洛地平降低大鼠睪酮水平，同時相應增加血清黃體化激素。Leydig細胞瘤的形成可能是這些激素的繼發性作用，但是在人體內尚未發現。 在相同的大鼠研究中，與對照組相比，在所有劑量組的雄性和雌性大鼠的食道凹槽中均發現病灶鱗狀細胞增生的發生率隨劑量增加而增加。在大鼠未發現其他藥物相關的食道或胃腸道病理變化。 小鼠給藥非洛地平138.6mg/kg/day（最大建議人用劑量的28倍），雄性小鼠80周后和雌性小鼠99周后均未發現致癌作用。

【特殊人群用藥】

本品在孕婦中的應用尚缺乏良好的對照研究，但鑒于動物實驗中有不利影響，故應告知育齡婦女本品有使胎兒致畸、影響分娩和乳腺過分增大的危險。 尚不清楚本品是否排入乳汁，但鑒于本品對嬰兒可能產生的嚴重不良反應，故建議哺乳期婦女在用此藥時應權衡利弊。兒童使用本品的經驗有限。本品的血藥濃度隨年齡增加，故建議老年患者（65歲以上）的初始劑量為每日2.5mg，并據個體反應調整劑量

【貯藏】

遮光、密閉保存。

產品圖片

【關鍵字】

高血壓 心絞痛